MACROLIDI
I macrolidi si differenziano per il numero di termini presenti nell’anello lattonico macrociclico (da qui il nome “macrolidi”).
Ognuno di essi termina in “-micina”, come gli aminoglicosidi.
Sono inoltre divisi in:
NATURALI
Eritromicina (nome commerciale: ERITROCINA)
SEMI-SINTETICI
Claritromicina
Azitomicina
Vengono assunti per via orale ed assorbiti dall’intestino, dove entrano a far parte del circolo entero-epatico. Sono metabolizzati dal CYP3A. Vengono espulsi con le feci e secreti dalle urine.
Dal momento che vengono ingeriti, hanno effetti collaterali gastrointestinali quali dolore e spasmi intestinali, nausea e vomito, diarrea; epatici come l’ epatite colestatica ed allergici come eruzioni cutanee e orticaria. Alcuni di essi possono provocare sordità transitoria e vertigini.
Spettro d'azione:
BATTERI AEROBI
Cocchi Gram + (S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae )
Bacilli Gram + ( L. monocytogenes, Gardnerella vaginalis, B. antracis )
Cocchi Gram - ( Neisseria sp., Moraxella catharralis )
Bacilli Gram - ( H. influenzae, L. pneumophila, Br. melitensis, B. pertussis )
Altri microrganismi (M. pneumoniae, Chlamidia, Rickettsia, T. pallidum, T. gondii, M.
avium )
BATTERI ANAEROBI
Cocchi Gram-positivi ( Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp. )
Bacilli Gram-positivi ( Clostridium sp. )
Bacilli Gram-negativi ( Campylobacter sp. )
Il loro bersaglio è l'inibizione della sintesi proteica. Ognuno di essi si lega a siti
diversi, con il risultato di bloccare la trascrizione delle proteine.
INDICAZIONI
1) Infezioni delle alte e basse vie respiratorie
3) Infezioni cutanee
4) Infezioni odontoiatriche
5) Infezioni da H. pylori
6) Infezioni sessuali
7) Diarrea da Campylobacter
MECCANISMI DI RESISTENZA
1) Modifica del bersaglio: RNAr metilasi; ciò avviene per un’alterazione dei geni ermB capaci di conferire resistenza costitutiva o inducibile.
2) Efflusso attivo attraverso modifica del gene mefA e M, ma la resistenza che ne scaturisce è comunque bassa.
Informazioni in più
L’eritromicina in ambiente acido diventa anidro- eritro-micina A emichetale e poi eritromicina spirochetale.
La teltromicina agisce nelle infezioni respiratorie acquisite in comunità: bronchite cronica, faringotonsillite, sinusite e polmonite. La dose è 800 mg al dì per 5 giorni nei casi di bronchite, 7-10 giorni per la polmonite.
Fonte:
Appunti delle lezioni di Farmacologia, Scuola di Scienze della Salute Umana, Università degli Studi di Firenze.